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注射用尿激酶

 
 名称:   注射用尿激酶
 适应症:    本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6~12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3~6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。 尿激酶 小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。 该品为酶类溶血栓药,能激活体内纤溶酶原转为纤溶酶,从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。该品对陈旧性血栓无明显疗效。亦适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病,以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成,均有较好的疗效。
 规格:    10万U
 用法用量:    本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制; 1 肺栓塞初次剂量4400单位/公斤体重,以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的给药速度,连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时,也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入;必要时,可根据情况调整剂量,间隔24小时重复一次,最多使用三次; 2 心肌梗死建议以生理盐水配制后,按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时,滴注前应先行静脉给予肝素2500~10000单位。也可将本品200~300万单位配制后静脉滴注,45分钟到90分钟滴完; 3 外周动脉血栓以生理盐水配制本品(浓度2500单位/毫升)4000单位/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次;可调整滴入速度为1000单位/分,直至血块溶解; 4 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重,生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药;如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药; 5 脓胸或心包积脓常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制(5000单位/毫升)的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅,又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄; 6 眼科应用用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解,有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。
 不良反映:    本品临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血,发生率5%-11%,多轻微,严重者可致脑出血。本品用于冠状动脉再通溶栓时,常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常,发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。本品抗原性小,体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成,。因此,过敏反应发生率极低。但有报告,曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛,皮疹和发热。 尿激酶 及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等,采取相应措施,症状可缓解。若发生严重出血,如大量咯血或消化道大出血,腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等,应中止使用,失血可输全血(最好用鲜血,不要用代血浆),能得到有效的控制,紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。 (2)少数患者可出现过敏反应:一般表现较轻,如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。 (3)发热:约有2~3%患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。 (4)其他:尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血,少数有过敏反应,头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。
 注意事项:    1 应用本品前,应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血激活酶时间(APTT)及优球蛋白溶解时间(ELT)的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内; 2 用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。如发现过敏症状如:皮胗、荨麻疹等应立即停用; 3 静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血肿; 4 动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和敷料加压包扎,以免出血; 5 下述情况使用本品会使所冒风险增大,应权衡利弊后慎用本品:(1) 近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人;(2) 极有可能出现左心血栓的病人,如二尖瓣狭窄伴心房纤颤;(3) 亚急性细菌性心内膜炎患者;(4) 继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人;(5) 孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者; 6 本品不得用酸性溶液稀释,以免药效下降。
 储存、有效期:    -冻干粉制剂在4℃~10℃保存。已配制的注射液在室温下(25℃)8小时内使用;冰箱内(2℃~5℃)可保存48小时。